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來(lái)源: 責(zé)編: 時(shí)間:2024-07-16 09:02:34 瀏覽量:355
導(dǎo)讀非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)中最常見(jiàn)的激活性 EGFR 突變(EGFRm)是外顯子19缺失(ex19del)和L858R 取代。EGFR酪氨酸激酶抑制劑(TKIs)比如奧希替尼,作為一線(xiàn)(1L)治療改善了EGFR 驅(qū)動(dòng)
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非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)中最常見(jiàn)的激活性 EGFR 突變(EGFRm)是外顯子19缺失(ex19del)和L858R 取代。EGFR酪氨酸激酶抑制劑(TKIs)比如奧希替尼,作為一線(xiàn)(1L)治療改善了EGFR 驅(qū)動(dòng)的晚期非小細(xì)胞肺癌的預(yù)后,但是最終會(huì)出現(xiàn)治療耐藥性,1-2年后患者會(huì)經(jīng)歷疾病復(fù)發(fā)。vhj28資訊網(wǎng)——每日最新資訊28at.com
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EFGR L858R 驅(qū)動(dòng)的晚期非小細(xì)胞肺癌患者(占非小細(xì)胞肺癌所有EGFR突變的39%)比EGFRex19del患者的無(wú)進(jìn)展生存期短,表明存在明顯的未滿(mǎn)足需求。vhj28資訊網(wǎng)——每日最新資訊28at.com
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BLU-945是什么藥vhj28資訊網(wǎng)——每日最新資訊28at.com
BLU-945是研究性的、可逆的、選擇性的、可口服的酪氨酸激酶抑制劑,優(yōu)化用作單藥或聯(lián)合治療,以抑制激活和靶向耐藥 EGFR 突變體,同時(shí)保留野生型EGFR。體內(nèi)研究顯示了BLU-945對(duì) EGFRL858R、L858R/C797S、L858R/ T790M和EGFRm/T790M/C797S 突變體的抗腫瘤活性。vhj28資訊網(wǎng)——每日最新資訊28at.com
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BLU-945和BLU-701的組合也顯示了在EGFRm/C797S 驅(qū)動(dòng)的突變體NSCLC中的體內(nèi)活性。將BLU-945與奧希替尼聯(lián)合使用可能會(huì)使常見(jiàn)的靶向耐藥機(jī)制覆蓋范圍更廣,并對(duì)主要的 EGFR激活突變具有額外的效力。vhj28資訊網(wǎng)——每日最新資訊28at.com
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BLU-945是第四代高效靶向抑制劑,可直接作用于腫瘤細(xì)胞,減少對(duì)正常細(xì)胞的損害,能夠抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)和擴(kuò)散,可用于治療EGFR突變的不可切除或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌、肺癌、腺癌、呼吸道癌、腺癌。數(shù)據(jù)表明,BLU-945有效且選擇性地抑制了三突變EGFR通路靶向耐藥突變,并且選擇性比野生型高900倍以上。vhj28資訊網(wǎng)——每日最新資訊28at.com
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