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來源：責(zé)編：時間：2024-07-17 02:56:19 瀏覽量：319

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索托拉西布(sotorasib)是一種用于治療成人非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)的處方藥:已經(jīng)擴(kuò)散到身體其他部位或無法通過手術(shù)切除的,以及其腫瘤具有異常的 KRAS G12C 基因.

　　索托拉西布(Sotolanib)是一種新型的、強(qiáng)效的抗癌藥物,其抗癌機(jī)理主要為抑制癌細(xì)胞的增殖和分化。索托拉西布是一種強(qiáng)效、長效的、可逆性的多靶點(diǎn)抗癌藥物,具有良好的組織親和力,能夠與 DNA 和 RNA 的特定位點(diǎn)結(jié)合,使癌細(xì)胞內(nèi) DNA 合成減少或停止,導(dǎo)致癌細(xì)胞凋亡。

　　索托拉西布對人體無毒副作用,臨床前動物試驗證明索托拉西布具有廣譜抗腫瘤活性,包括小鼠和大鼠的移植性腫瘤,在多種實(shí)體瘤中均顯示出了很高的抗腫瘤活性,而且耐受性較好;對人體正常細(xì)胞沒有影響。另外,索托拉西布還具有很低的毒性,可以通過口服給藥。

靶向藥是針對已經(jīng)明確的致癌靶點(diǎn)，準(zhǔn)確、高效地發(fā)揮抗腫瘤作用，使腫瘤細(xì)胞特異性死亡而不影響或極少影響正常細(xì)胞組織，免去了諸多放化療的痛苦，部分患者也因此獲益，生存質(zhì)量大大提高

KRAS G12C是非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)中最常見的KRAS突變。對于接受一線治療失敗的KRAS G12C突變NSCLC患者，治療選擇非常有限，存在著非常高的未滿足醫(yī)療需求。研究數(shù)據(jù)表明，索托拉西布Sotorasib在KRAS G12C突變NSCLC患者和之前接受過放療或手術(shù)治療的穩(wěn)定腦轉(zhuǎn)移患者中顯示出了可觀的全身持久性抗癌活性和顯著的顱內(nèi)完全反應(yīng)并持續(xù)顱內(nèi)穩(wěn)定。

　　共有129名患者參加了1期CodeBreaK 100試驗; 非小細(xì)胞肺癌59例，大腸癌42例，其他11種實(shí)體瘤中的28例。在患有NSCLC的患者亞組中，有4個隊列每天接受不同劑量的藥物治療：180 mg(n = 3)，360 mg(n = 16)，720 mg(n = 6)和960 mg(n = 34) )。在所有劑量水平下均觀察到腫瘤大小的減小，盡管960 mg劑量被認(rèn)為是最有效且具有可接受的耐受性。因此，在試驗的擴(kuò)展階段檢查了960 mg 索托拉西布。

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